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    北京印度易瑞沙、新版印度易瑞沙价格、印度易瑞沙代购
时间:2017-11-07 07:21:56 来源:网上114 作者:liugang12 投搞 收藏 举报

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易瑞沙】(吉非替尼)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。【易瑞沙】临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。 药品简介 【易瑞沙】2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物。    【易瑞沙】 适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗   北京和上海的权威分别报告过,有服用【易瑞沙】已超过6年的生存病例 【易瑞沙】
【易瑞沙】基本属性 药品名称;【易瑞沙】  
通用名:吉非替尼片   
英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839   
成分; 吉非替尼 Gefitinib   
制造商; 阿斯利康   
包装/剂型; 薄膜衣片 0.25g x 10 片   
贮藏/有效期;30°C以下保存 有效期24个月 性状 吉非替尼的化学名为 : N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺,分子式为 :C22H24ClFN4O3,分子量为 :446.90。   本药为褐色圆形薄膜衣片 ;一面印有"IRESSA 250"。 【易瑞沙】药理作用 【易瑞沙】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
【易瑞沙】吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,【易瑞沙】吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。   
临床研究 两项大型的II期临床研究评估了单【易瑞沙】药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化   疗失败者 :   IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。   IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫即嫉闹瘟?中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。   【易瑞沙】两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个【易瑞沙】吉非替尼口服剂量 :250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率,次要研究终点为疾病相关症状改善 ;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。   
【易瑞沙】药物特性 【易瑞沙】是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生【易瑞沙】吉非替尼结构式长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,【易瑞沙】吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实【易瑞沙】吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,【易瑞沙】吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时【易瑞沙】吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吸收口服给药后,【易瑞沙】吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对【易瑞沙】吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,【易瑞沙】吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。分布在【易瑞沙】吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。【易瑞沙】吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与【易瑞沙】吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示【易瑞沙】吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,【易瑞沙】吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%),其实际临床意义尚未估计。在动物实验中【易瑞沙】吉非替尼未显示酶诱导作用, 并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用(体外)。【易瑞沙】吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定:。
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